Ένα βήμα πιο κοντά στο μέλλον των φαρμάκων έρχεται χάρη σε μια σημαντική επιστημονική ανακάλυψη που μπορεί να αλλάξει ριζικά τον τρόπο που λαμβάνουμε πολύπλοκες θεραπείες. Ερευνητές στις ΗΠΑ εντόπισαν την πρωτεΐνη-«κλειδί» που επιτρέπει σε μεγάλα φαρμακευτικά μόρια να περάσουν μέσα στα κύτταρα – και όχι μόνο.
Η μελέτη, που δημοσιεύτηκε στο Cell, δείχνει ότι η πρωτεΐνη CD36 μπορεί να λειτουργήσει ως «πύλη εισόδου» για φάρμακα που μέχρι σήμερα θεωρούνταν πολύ μεγάλα για να απορροφηθούν από το στόμα.
«Αυτή η καινοτόμος χημική προσέγγιση μπορεί δυνητικά να καταστήσει οποιοδήποτε ενδοφλέβιο φάρμακο ικανό να λαμβάνεται από το στόμα», δήλωσε ο Δρ Robert A. Hromas, κοσμήτορας της Ιατρικής Σχολής του UT Health San Antonio. «Μπορεί επίσης να ωθήσει οποιοδήποτε φάρμακο να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό», πρόσθεσε, τονίζοντας τις νέες δυνατότητες για θεραπείες σε παθήσεις του εγκεφάλου, όπως ο καρκίνος ή η άνοια.
Ο «κανόνας των πέντε»
Για δεκαετίες, οι φαρμακοβιομηχανίες ακολουθούσαν τον λεγόμενο «κανόνα των πέντε», σύμφωνα με τον οποίο τα φάρμακα πρέπει να είναι μικρά και λιποδιαλυτά για να περάσουν από την κυτταρική μεμβράνη. Με βάση αυτή την αρχή, τα μεγάλα ή υδρόφιλα μόρια θεωρούνταν ακατάλληλα για χορήγηση από το στόμα. Ωστόσο, πολλά σύγχρονα φάρμακα παραβιάζουν αυτόν τον κανόνα, διατηρώντας ταυτόχρονα την αποτελεσματικότητά τους.
Ακολουθώντας αυτή τη νέα προσέγγιση, οι ερευνητές διαπίστωσαν ότι τα μεγαλύτερου μεγέθους φάρμακα μπορούν να μεταφερθούν ενεργά στα κύτταρα μέσω της πρωτεΐνης CD36, η οποία βρίσκεται στην κυτταρική επιφάνεια. Η διαδικασία αυτή, γνωστή ως ενδοκυττάρωση, επιτρέπει στο κύτταρο να «καταπίνει» το φάρμακο, αντί αυτό να διέρχεται παθητικά μέσα από τη μεμβράνη.
Για να επαληθεύσουν την υπόθεσή τους, οι ερευνητές τροποποίησαν καρκινικά κύτταρα ώστε να έχουν χαμηλότερα επίπεδα CD36. Όταν τα κύτταρα αυτά εκτέθηκαν σε διάφορα μεγάλα φάρμακα, απορρόφησαν σημαντικά μικρότερες ποσότητες. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η απορρόφηση μειώθηκε πάνω από δεκαεννέα φορές. Όπως εξήγησε ο Δρ Li, «μέσω της χημείας και της βιολογίας, εντοπίσαμε την CD36 ως πρωτεΐνη πρόσληψης και βελτιστοποιήσαμε τις χημικές ουσίες που εμπλέκονται, ώστε να φτάνουν πιο αποτελεσματικά στις πρωτεΐνες-στόχους».
Το μέλλον της φαρμακευτικής
Αφού αναγνώρισαν την πρωτεΐνη CD36 ως το «κλειδί», οι ερευνητές προχώρησαν στην τροποποίηση υπαρχόντων φαρμάκων, με σκοπό να ενισχύσουν την αλληλεπίδρασή τους με αυτήν. Η νέα αυτή μέθοδος βελτίωσε την είσοδο των φαρμάκων στα κύτταρα και την αποτελεσματικότητά τους στην εξουδετέρωση καρκινικών κυττάρων. Συγκεκριμένα, αυξήθηκε η ικανότητα των φαρμάκων να συνδέονται με την CD36, γεγονός που ενίσχυσε τόσο τη διαλυτότητά τους στο νερό όσο και την κυτταρική πρόσληψη — δύο ιδιότητες που συχνά θεωρούνται αντικρουόμενες στον παραδοσιακό σχεδιασμό φαρμάκων.
Η πρωτεΐνη CD36 εντοπίζεται σε πολλούς ιστούς του σώματος, όπως στο έντερο, τον εγκέφαλο και το δέρμα, ανοίγοντας έτσι τον δρόμο για νέες θεραπευτικές εφαρμογές, όπως:
- Χάπια αντί για ενδοφλέβιες ενέσεις σε διάφορες θεραπείες.
- Φάρμακα ικανά να διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, ξεπερνώντας ένα από τα μεγαλύτερα εμπόδια για την αντιμετώπιση νευρολογικών παθήσεων.
- Κρέμες ή επιθέματα με ενισχυμένη διείσδυση μέσω του δέρματος.
«Μέσα στα επόμενα 10 έως 20 χρόνια, αυτό μπορεί να αποτελέσει μια θεμελιώδη προσέγγιση στην ανακάλυψη φαρμάκων και να διαμορφώσει ένα νέο ερευνητικό πεδίο στη φαρμακευτική χημεία. Ανοίγουμε, έτσι, την πόρτα στην ελπίδα για ασθένειες που προηγουμένως δεν ήταν θεραπεύσιμες», κατέληξε ο Δρ Li.
Διαβάστε επίσης
Καινοτόμος κάψουλα ελέγχει την όρεξη – Αρκεί να την καταπιούμε
Η καινοτόμος θεραπεία που είναι πιο αποτελεσματική από τα αντιβιοτικά
Κολονοσκόπηση τέλος; Η έξυπνη κάψουλα που μπορεί να την αντικαταστήσει
